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英文称呼：IRGD Peptide 1 TFA 汉文称呼：暂未找到庸俗认同的程序汉文称呼，常见的表述为 “肿瘤穿透肽 IRGD 1 三氟乙酸盐” 氨基酸序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys 单字母序列：CRGDKGPDC 三字母序列：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys 分子量：1064.08（计议三氟乙酸盐的情况）；若不计议三氟乙酸盐，由其氨基酸构成缠绵，分子量约为 948.04 分子式：C₃₇H₆₀F₃N₁₃O₁₆S₂（含三氟乙酸盐）；C₃₅H₅₇N₁₃O₁₄S₂（仅多肽部分） CAS 号：17034-34-3 供应商：上海楚肽生物科技有限公司结构信息
IRGD Peptide 1 TFA 是由 9 个氨基酸构成的环肽，通过两个半胱氨酸之间造成二硫键而环化 。其中枢序列包含 RGD（Arg-Gly-Asp）基序，这是好多细胞黏附分子识别的要害序列，此外还含有赖氨酸、甘氨酸、脯氨酸等 。这种独有的结构赋予它非常的生物学活性，尤其是与肿瘤相干细胞名义受体的结合智商 。
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肿瘤靶向与穿透：是一种典型的肿瘤特异性组织穿透肽，大约将各式颐养和会诊试剂长远运送到血管外肿瘤组织中 。它可通过与肿瘤血管内皮细胞名义高抒发的 αvβ3 和 αvβ5 整合素结合，随后被卵白水解切割生成 CRGDK 片断 。该片断进一步与神经纤毛卵白 - 1（Neuropilin-1）结合，从而兑现更长远的肿瘤组织穿透 ，这关于肿瘤成像和药物寄递真谛紧要 。 抗升沉活性：在体内执行中，如以 4 μmol/kg 的剂量对小鼠进行静脉打针，隔天一次，握续 21 天，大约有用遏止小鼠的自觉升沉 。在体外，它能遏止肿瘤细胞的迁徙，并以依赖 CendR 基序和神经纤毛卵白 - 1（NRP-1）的神气产生化学扼杀作用，引导细胞突起权臣塌陷和部分细胞脱离 。商讨发扬
肿瘤颐养结合欺诈：当今商讨聚焦于将 IRGD Peptide 1 TFA 与化疗药物、免疫颐养药物结合使用 。举例，将其与纳米药物载体结合，装载化疗药物，普及药物在肿瘤组织中的富集和疗效 ；探索其与免疫查验点遏止剂结合，增强机体对肿瘤细胞的免疫响应 。 新式给药系统蛊惑：研发以 IRGD 为导向的新式给药系统，如基于脂质体、团聚物纳米粒等载体，优化其在体内的药代能源学和药效学特质 ，普及踏实性和安全性 。溶化保存
保存条款： 粉末：-80°C 可保存 2 年；-20°C 可保存 1 年 ，需密封储存，幸免受潮 。 溶液：-80°C 可保存 6 个月； -20°C 可保存 1 个月（密封储存，幸免受潮） 。 溶化： DMSO：可溶化至 100mg/ml（93.98mM，需超声提拔溶化，且因 DMSO 有吸湿性，使用新开封的 DMSO 可减少对家具溶化度的影响 ） 。 H₂O：可溶化至 100mg/ml（93.98mM，需超声提拔溶化 ） 。相干多肽
RGD 肽：含有 Arg-Gly-Asp 序列，是 IRGD 的中枢识别序列开首 。RGD 肽庸俗存在于生物体内，是整联卵白偏激配体卵白相互作用的识别位点 。与 IRGD 比较，RGD 肽枯竭 IRGD 中特有的 CendR 基序，因此在肿瘤穿透智商上不如 IRGD 。 修饰后的 IRGD 变体：商讨东说念主员对 IRGD 进行氨基酸替换、添加修饰基团等考订 。如编削某些氨基酸的构型或替换特定位置氨基酸，商讨这些变体与原 IRGD 在肿瘤靶向智商、踏实性、免疫原性等方面的互异 ，以优化其性能 。相干文件
Sugahara KN买球·(中国)APP官方网站, et al. Tumor-penetrating iRGD peptide inhibits metastasis. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):120-8.
发布于：湖北省